依折麦布辛伐他汀片(葆至能)(依折麦布辛伐他汀片) _说明书_作用_效果_价格

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  行著名的:依泽替米贝辛伐他汀片

  商品著名的:依泽替米贝辛伐他汀片(葆至能)

拼音全码:YiZheMaiBuXinFaTaTingPian(BaoZhiNeng)

[首要身分] 每片10mg EIC、20mg辛伐他汀。

【性 状】 本品白或白如白。

[指示/效能] 原生的高胆甾烯酮血症 本品用于饮食把持不同的辅佐乐事。,可独立或与HMG-CoA还原酶使人沮丧的(他汀类)同盟条约功能于乐事原生的(杂合子家族性或非家族性)高胆甾烯酮血症,总胆甾烯酮(TC)使跌价、低密度脂朊胆甾烯酮(LDL-C)、Apolipoprotein B(APO) B)。 纯合子家族性高胆甾烯酮血症(HOFH) 该惹起与他汀类药物的同盟条约功能,它可作为宁静降脂乐事的辅佐待遇。,或使跌价HOFH受苦的人宁静血脂程度时的TC和LDL-C程度。

[规格型号](10mg 20mg)*10s(PAO PAO)

[用法和配合量] 病人在同意刚过去的惹起的颠换中。,应执特赞的低脂饮食。。 推荐信配料每天一次。, 每回10mg,可以独立采用、抑或同盟条约他汀类药物、或与非诺贝特同盟条约功能。本惹起可在有朝一日内若干时候功能。,可以在空腹或与食物同时服用。。 药物在老境受苦的人打中功能 老境受苦的人不喜欢调准配料。 药物在子女打中功能 10岁上级的子女童男童女:不喜欢调准配料。 10岁以下子女:不推荐信功能此惹起。。 肝效能伤害受苦的人用药剖析 淡味麦芽啤酒肝效能受损受苦的人不喜欢调准配料(Child-Pugh评分在5或6)(见[药代动力学])。 肾效能受损受苦的人用药剖析 肾效能受损的受苦的人不喜欢调准配料。。 愤怒酸螯合混杂的事物 本品在服用胆酸预先阻止应服用2小时上级的。。

[恶劣反应性] 112周临床努力,受苦的人独立(n=2396)或服用他汀类药物(n=11)。,308)或与非诺贝特(n=185)结合的功能该惹起10mg。,努力结实暗示:受苦的人普通容忍性良好。,恶劣反应性细微而简短声明。,反功能的总入射与忧郁的解药相像。,试验组恶劣反应性音栓率相像。。 仅功能此惹起的受苦的人(n=2396)是平民的(>1)。 /100,<1/10)或不平民的(≥1 /1000,<1/100)与药物中间定位的恶劣反应性入射比忧郁的解药组(n=1159)高、与他汀类同盟条约功能的受苦的人(n=11,308)恶劣反应性入射高于独立功能他汀的受苦的人。详见内包装说明书。

【禁 忌】 对该惹起的若干身分反感。 移动性肝病,不明账目树液氨基转氨酶继续加强的受苦的人 各种的HMG-CoA还原酶使人沮丧的剂仅限于妊娠和哺乳期WO。。当惹起与这种药物结合的时,有可能是H型女性。,HMG-CoA还原酶使人沮丧的剂的参考书惹起(见孕妇和。

[敲警钟] 当惹起与他汀类药物或非诺贝特同盟条约功能时,请参阅功能他汀类药物和非诺贝特的说明书。。 肝酶功能 在该惹起与他汀类药物的同盟条约功能的对照努力中,树液氨基转氨酶陆续加强(3倍上级的)。。像这么大的,当该惹起与他汀类药物的同盟条约功能时,乐事前应测肝效能,同时参考书他汀类药物。 骨质物肌 临床努力,与对照组比拟(忧郁的解药或他汀类药物独立),肌病和横纹肌崩溃症缺乏加强。肌病和横纹肌崩溃症是他汀类药物和宁静L类药物的反功能。。CPK的入射是正常值的10倍。,忧郁的解药的进攻,该惹起与他汀类药物同盟条约功能的入射为,独立功能他汀类药物的比率为。该惹起上市后,已用公报发表了肌病与横纹肌崩溃症的包围(肌病与横纹肌崩溃即使与药物中间定位尚不清楚的)。大部分横纹肌崩溃症受苦的人服用他汀类药物后服用此惹起。。可是,独立功能该惹起和该惹起与T在四周。,横纹肌崩溃症包围报道甚少。各种的受苦的人开端乐事该惹起。,肌病的风险理所当然鉴定。,并被鉴定神速用公报发表若干不明账目肌病。、缝补或虚弱的。万一病人被诊断法为肌病或疑似肌病,该惹起应立刻停止功能若干他汀类药物。。呈现上级的的征兆连同肌酸磷酸致活酶(CPK)程度>10ULN时暗示发作肌病。 肝效能不完全的 思索到依泽替米贝对温和的或SE受苦的人的俗人感情,像这么大的,不推荐信此类受苦的人功能此惹起(SE)。。 贝特也称纤维酸类 眼前,该惹起的安全和无效性还没有发觉。,像这么大的,不提议将两种药物结合的(除非FENO)。。 环孢霉菌素 该惹起在环孢素功能颠换中应慎用。。环孢素与环孢素同盟条约乐事的临床说,应监视环孢菌素的浓度。 降凝剂 如这种惹起和华制度阻凝剂,当宁静香豆精类降凝剂或氟-二酮一齐功能时,国际标准化(INR)比率的稳健的监控。

[子女用药]子女和童男童女(10~18岁)的吸取和取代。依据总EZEMB的等离子体浓度,童男童女与成年人药代动力学未必不符合。10岁以下子女无药代动力学材料。。子女及童男童女受苦的人(9~17岁)的临床材料仅限于在HoFH及谷甾醇血症受苦的人中。

[老境受苦的人用药]老境受苦的人(大于65岁)总依泽替米贝的等离子体浓度是青春受苦的人(18~45岁)的两倍。LDL CBET的使跌价和安全无变明朗性不符合。。像这么大的,老境受苦的人不喜欢调准药物配料。

[孕妇和哺乳期妇女]在怀孕时期缺乏功能药物的临床录音。。坏蛋试验暗示,本惹起用于妊娠、胚胎与胎儿肿块、缺乏直截了当地或旧的的恶劣感情交付和产后N。可是,孕妇仍应体贴的功能此惹起。。 孕鼠的努力,本品和洛弗斯塔特因、辛伐他汀、普伐他汀、同盟条约功能阿托伐他汀否决票克不及惹起胚胎或胎儿难看发作。。妊娠兔的努力,可以注意小量的骨质物难看。。 背叛的努力,背叛母乳喂养。眼前还浊度依泽替米贝即使能被人的母乳汲取。,像这么大的,除非它能使宣誓它潜在的使产生兴趣大于潜在的风险,本品不胜任的哺乳期妇女功能。。

[药物相互功能] 临床前努力暗示,该惹起缺乏指挥细胞着色剂P450。。该惹起未被发现的人已知的细胞着色剂P450。、1A2、2D6、2C8、2C9、3A4AN在临床上具有变明朗的药物动力学相互功能。。 本惹起与亚砜、美沙芬、异羟洋地黄毒苷、内服避孕药(电石气强力求偶素和左炔诺孕酮)、格列甲嗪、当与甲苯氨磺酰或咪达唑仑等药物同盟条约功能时。,本品对是你这么说的嘛!药物的药代动力学无感情。。甲氰咪胍同盟条约本品,甲氰咪胍不感情该惹起的生物使用度。。 解酸的:同时功能解酸的可以使跌价惹起的吸取率。。这种吸取率的使跌价缺乏临床价值。。 降脂树脂Ⅰ号:同时服用降脂树脂Ⅰ号可使跌价总依泽替米贝(依泽替米贝+依泽替米贝葡萄紫糖苷酸)意思是AUC约55%。累积而成本品在脱掉没食子酸的根据加强,经过是你这么说的嘛!相互功能,可以加强加强使发生。。 环孢霉菌素:在努力中,8例肾经得起移植受苦的人肌酐垃圾场率>50mL/min,稳固Cy。,10mg EIB单次功能后,总依泽替米贝的意思是AUC值与另一努力中(n=17)安康汇合处比拟加强了倍(从到倍)。在另一项努力中,肾经得起移植术后死亡肾效能不完全的(肌酐垃圾场),环孢菌素,环孢菌素,与对照组比拟,ZEMAB总表露量加强了12倍。12例安康人的两阶段穿插努力,每人每天服用20mg,继续8天。,环孢素单次给药7天后7天,独立与环孢菌素比拟,环孢菌素的意思是AUC加强了15%(搜索10%~51%)。。 贝特也称纤维酸类:本品未与宁静BEIT药物E同盟条约功能。。 巴特可加强愤怒中胆甾烯酮的浓度,形成胆石症发作。犬的临床前努力,结实暗示,该惹起可举起胆甾烯酮目录。。在举行中间定位努力预先阻止,提议不要这么大的做。。 非诺贝特:药代动力学努力,非诺贝特与非诺贝特的同盟条约功能,非诺贝特举起叶蝉的总浓度。万一受苦的人用非诺贝特乐事,他将被疑问患有G。,必要胆囊反省,并思索宁静降脂乐事的选择。。 吉非罗齐:药代动力学努力,本惹起与药物同盟条约功能。,叶蝉的总浓度大概是玉盘的两倍。。眼前尚无临床材料。。 他汀类:该惹起和阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、洛弗斯塔特因、氟伐他汀、瑞舒伐他汀同盟条约临床药代动力学无交互功能。 降凝剂:12名安康人类努力,本品(10mg/天)与华制度或氟茚二酮同盟条约给药并未变明朗感情华制度的生物使用度及凝块时期。该惹起上市后,华制度阻凝剂受苦的人,在四周举起国际标准化率的用公报发表 。大部分受苦的人也同意宁静药物乐事。。

[药物过量]临床努力中,15名安康纳粹党卫军每日服用50mg,继续14天。,18例原生的高胆甾烯酮血症受苦的人每日40 mg,每日56次。,普通容忍性好。 在四周该惹起过量的几点报道,绝大部分缺乏恶劣反应性。,恶劣反应性用公报发表不死亡。。药物过量事情中,应举行征兆性和支持者性乐事。。

[药物学毒物学]本品是一种内服给药。、降脂药,其机制在不同宁静降脂药物(如:他汀类,胆酸螯混杂的事物(树脂),安息香酸导数和零散的固醇酯。 本惹起贴附于包罗十二指肠、空肠及回肠绒毛掠过的尖锐。,胆甾烯酮吸取使人沮丧的,于是增加胆甾烯酮从包罗十二指肠、空肠及回肠到Th的转让。,这增加了肝脏中胆甾烯酮的目录,并加强了肝脏的胆甾烯酮目录。。本品不加强愤怒的分泌(如胆酸CH)。,它也不克不及使人沮丧的肝脏中胆甾烯酮的分解(如STATI)。。 与忧郁的解药比拟,本品使人沮丧的包罗十二指肠、空肠及回肠对胆甾烯酮吸取的54%。他汀类药物使跌价肝脏胆甾烯酮的分解。这两种药物的结合的可以深一层的使跌价胆甾烯酮程度。,优于两种药物的可任意处理的功能。 该惹起专一性使人沮丧的胆甾烯酮吸取,不感情胆甾烯酮。、脂族酸、愤怒酸、孕酮、Acetylene estradiol与脂溶性维生素P,柠檬素A、D吸取。本品和HMG-CoA还原酶使人沮丧的剂同盟条约功能与若干一种药物独立乐事比拟能无效更妥树液中TC,LDL-C,ApoB,TG和HDL-C程度。依泽替米贝独立功能或与HMG-CoA还原酶使人沮丧的剂同盟条约功能对心血管病进攻与死亡率的使发生还未发觉。

[药代动力学] 吸取 内服给药后,MB的快吸取,它广泛地地结合的到硫代葡萄紫糖苷(EZET)的药理学迅速的中。。依泽替米贝-葡萄紫糖苷酸结合的物在服药后1~2小时内实现意思是等离子体峰浓度(Cmax),依泽替米贝在4~12小时内具有意思是等离子体峰浓度。。不溶于水代理商,计算其相对生物使用度是不可能的的。。 10mg依泽替米贝片同食物(高脂或无脂饮食)一齐服用否决票感情其内服生物使用度。该惹起可以与食物一齐食物或与食物零件。。 散布 依泽替米贝及依泽替米贝-葡萄紫糖苷酸结合的物与等离子体朊结合的率分开为及88~92%。 取代 依泽替米贝首要在包罗十二指肠、空肠及回肠和肝脏与葡萄紫糖苷酸结合的(II相反应性),因此从愤怒和性格汲取。。在各种的努力过的物种中,小量的依泽替米贝用于燃烧取代(I反应性)。依泽替米贝和依泽替米贝-葡萄紫糖苷酸结合的物是等离子体中检测到的首要药物导数,分开占等离子体中总药物浓度的10~20%和80~90%。等离子体中依泽替米贝和依泽替米贝-葡萄紫糖苷酸结合的物的垃圾场比较地缓慢地,有关注意事项在变明朗的肠肝大约。。依泽替米贝和依泽替米贝-右旋糖酸结合的物的半衰期约为。 垃圾场 纳粹党卫军内服14C 依泽替米贝(20mg)后,总等离子体敏捷清查的93%。。在10天搜集时期,从粪便和尿液中分开约可回收服用敏捷的78%和11%。48小时后,等离子体无敏捷。 肝效能不完全的 淡味麦芽啤酒肝效能不完全的受苦的人(Child-Pugh评分5或6)服用单配料依泽替米贝10mg后,ZEMB购得下的总面积(AUC)加强了T的约倍。。在对温和的肝效能不完全的(Child-Pugh评分7~9)的受苦的人举行的期间14天的屡次给药努力中,病人每天服用10mg,在第有朝一日和14天,ZEMB购得下的面积是4倍H。。淡味麦芽啤酒肝效能不完全的受苦的人离调准配料。。思索到依泽替米贝表露量加强对温和的和重度肝效能不完全的(Child-Pugh评分>9)受苦的人的感情还没有清楚的,像这么大的,不提议这些受苦的人在这些包围中功能。。(见禁忌征候及有关注意事项),肝效能不完全的 肾效能不完全的 死亡肾效能不完全的(n=8;意思是CrCl≤30mL/min/3m2)受苦的人单配料功能10mg依泽替米贝后,ZEMB购得下的总面积比NOMA加强了更多。。这一结实缺乏临床价值。。像这么大的,不喜欢调准性格IM受苦的人的配料。。 但有一名受苦的人同意肾经得起移植并同意MU乐事。,埃塞米布,包罗环孢菌素的总尝量是12倍。。 性兴趣 女性等离子体总浓度略高于MAL<20%)。人类和女性受苦的人用药安全及用药后LDL-C使跌价程度相近。故不喜欢依据性兴趣调准配料。 种族 依据药代动力学荟萃剖析,在黑种人及白种人中间,药代动力学无差别。

【贮 藏】封上,使防潮湿。

【包 装】10mg:20mg*10s/盒。

【有 效 期】24 月

[委托指定遗传密码]国药准字J201400

[产量业务]MSD TECHNOLOGY SINGAPORE PTE 新加坡(杭州)梅赛德斯配药学股份有限公司

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